Start | O nás | Maxdorf | Spolupráce



Velký lékařský slovník online…

A | B | C | D | E | F | G | H | Ch | I | J | K | L | M | N | O
P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 0-9 | #


cytochromy P 450 (zkr. CYP)

cytochromy, které se v organismu významně podílejí na zneškodňování (detoxikaci) cizorodých látek, tj. jedů, léků, ale i metabolismu či syntéze různých látek. Vyskytují se v mnoha tkáních, ve velkém množství např. v jaterních buňkách (hepatocytech). Cytochrom je účinný zejm. na látky nerozpustné ve vodě. Ty se po vstupu do organismu vážou na lipidy (buněčné membrány, zásobní tuk aj.) a jejich vyloučení z těla je pak obtížné. Jejich rozpustnost ve vodě se zvýší např. hydroxylací. Na hydroxylovou skupinu se pak může navázat další, ve vodě dobře rozpustná látka, např. glukuronová kyselina (konjugace). Ta výsledně usnadní vyloučení cizorodé látky z organismu (eliminaci), nejč. žlučí. Existuje řada typů c. P 450 (rodiny a podrodiny), které jsou účinné vždy na určitou skupinu látek. Rodina má aspoň 40% homologii v aminokyselinovém pořadí a značí se číslem za CYP (např. CYP2), podrodina má aspoň 55% homologii v aminokyselinovém pořadí a značí se písmenem za předchozím označením rodin (např. CYP2E). Vlastní cytochrom je pak označen dalším číslem (např. CYP2E1). Některé z enzymů vykazují značný genový polymorfismus, což způsobuje i odlišnosti v metabolismu léků. Významnou vlastností c. P 450 je jejich inducibilita (jejich aktivita může být zvýšena substrátem, který metabolizují), zatímco jiné látky mohou enzymy inhibovat. To je důležité pro posuzování interakcí léků, snížení či zvýšení jejich účinku. Někdy přispívá metabolismus pomocí c. naopak k zvýšené toxicitě či kancerogenitě látek. CYP3A4 představuje takřka třetinu jaterních cytochromů a je hojný rovněž ve stěně střeva. Je zapojen do metabolismu velkého množství léků, exogenních látek, steroidních hormonů (endogenních i exogenních estrogenů např. v kontraceptivech). Je inhibován džusem z grapefruitů. CYP2D6 se rovněž podílí na metabolismu mnoha léků a navíc vykazuje výrazný polymorfismus. Z hlediska aktivity tohoto enzymu existují v populaci lidé s rychlým a pomalým metabolismem příslušných léků, které CYP2E6 metabolizuje. CYP2E1 jako součást MEOS představuje indukovatelnou složku metabolismu ethanolu. Vykazuje polymorfismus částečně zodpovědný za odlišnou toleranci alkoholu. Další významné cytochromy jsou CYP1A2 (indukovaný např. cigaretovým kouřem a zvyšující jeho kancerogenitu aktivací benzpyrenu), CYP2C9 (metabolizuje např. antikoagulační prostředek warfarin a četné běžné protizánětlivé léky) [pigment; 450 nm vlnová délka]

« Zpět


Reklama


Přihlášení

Pokud ještě nemáte přístupové údaje, můžete se registrovat.